连续治疗abemaciclib导致持续和有效抑制乳腺癌细胞增殖

在世界范围内,乳腺癌(BC)是第二个最常见的癌症。药物靶向细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(到& 6)已经被证明要成为一位成功的治疗方法的患者雌激素受体阳性乳腺癌(ER +)。

Abemaciclib是美国fda批准的首个到& 6抑制剂(到& 6我)批准的人力资源+的辅助治疗,HER2 - node-positive早期乳腺癌(EBC)高危复发和ki - 67分数≥20%。两种功效已观察到的区别和嗜中性白血球减少症的严重程度可用到& 6我产生兴趣可能机械的解释。在他们的研究发表在Oncotarget,研究人员调查了临床前abemaciclib和其他的属性到& 6我使用生化和细胞化验。

“体外,abemaciclib优先抑制到激酶活性与CDK6,导致在公元前的抑制细胞增殖细胞系与更高的平均比palbociclib或ribociclib效力。”

Abemaciclib显示活动不管HER2的放大和磷脂酰肌醇3-kinase (PI3KCA)基因突变状态。在人类骨髓祖细胞,影响骨髓成熟abemaciclib显示低于其他到& 6我测试时的浓度在临床试验中所观察到的类似。连续abemaciclib治疗提供深刻的抑制细胞增殖,并引发衰老和细胞凋亡。

“与abemaciclib连续给药后,细胞显示持续的抑制细胞增殖通过细胞凋亡,导致不可逆转的影响。这些临床结果支持差异化的安全性和有效性abemaciclib在临床试验中观察到的。”