Z- endoxifen显示了常见乳腺癌类型的新治疗

Z- endoxifen，药物Tamoxifen的有效衍生物，本身可以成为患有转移性疾病的女性中最常见的乳腺癌的新待遇。从Mayo Clinic和国家癌症研究所的研究人员进行的临床试验中报道了这一发现，并发表在临床肿瘤学杂志。

一项Z-endoxifen在雌激素受体阳性女性体内的首个人I期研究的最终结果转移性乳腺癌表明治疗是安全的，导致肿瘤的肿瘤萎缩，其肿瘤在标准抗雌激素疗法上进行，包括他莫昔芬。

他莫昔芬在肝脏中被一种叫做CYP2D6的酶转化为内啡肽。我们之前的研究发现，他莫西芬对CYP2D6代谢不良的女性可能效果较差，”该研究的主要作者、梅奥诊所的肿瘤学家马修·戈茨博士说。

基于实验室研究表明，与Tamoxifen相比，肠毒素更好地抑制肿瘤生长，Goetz博士和他的同事与国家癌症研究所的研究人员合作开发Z-endoxifen，一种不受CYP2D6代谢影响的实验药物。

Goetz博士说:“这项研究的主要目标是在不需要CYP2D6肝脏代谢的情况下安全地提供治疗水平的endoxifen。”“然而，最令人惊讶的是抗癌效果的延长，在一些情况下，在接受标准抗雌激素治疗的女性中，这种效果持续了两年以上。”

研究人员研究了41例雌激素阳性转移性乳腺癌患者，该患者在标准的抗雌激素治疗中进行。他们得出结论，在患有标准抗雌激素治疗的转移性乳腺癌患者中，Z-肠毒素提供了不受CYP2D6代谢，可接受的毒性和有前途的抗肿瘤活性的大量药物暴露。

戈茨博士和肿瘤学临床试验联盟(Alliance for Clinical Trials in Oncology)以及美国国家癌症研究所(National Cancer Institute)的研究人员最近完成了一项随机比较试验它莫西芬Z-endoxifen。这项名为A011203的试验的结果预计将于2018年公布。

“我们对这些结果感到鼓舞，并希望基于这些数据和正在进行的研究，Z-endoxifen可能成为一种新的美国食品和药物管理局批准的治疗雌激素阳性转移性女性的治疗方法胸部癌症，“Goetz博士说。

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