新型抑制剂发现b细胞淋巴瘤治疗
的有力和选择性增强剂zeste同族体2 (EZH2)抑制剂IHMT-EZH2-115年由教授领导的研究人员最近发现刘菁从合肥研究院的中国科学院自然科学b细胞淋巴瘤的治疗。
EZH2是polycomb专制复杂的酶亚基2。作为一个治疗目标治疗癌症,它已被广泛研究。超表达或突变EZH2已被确定在血液系统恶性肿瘤和实体瘤。EPZ6438 (Tazemetostat)是第一个EZH的选择性抑制剂2野生型和突变体由食品和药物管理局(FDA)批准。尽管临床成功,EZH的多样性2抑制剂仍是高度要求为基础的机械和临床病理研究。
在这项研究中,从EPZ6438展出anti-B-cell淋巴瘤的功效临床前模型,研究人员获得IHMT-EZH2-115年使用集中药物化学方法指导下计算机辅助药物设计。
根据生化测定,IHMT-EZH2-115年EZH高度有效2野生型和突变体。与此同时,它显示在一个广泛的组蛋白甲基转移酶高选择性。此外,抑制剂表现出优异的抗增殖活动对细胞携带杂合的EZH2A677G、Y641F Y641N, Y641S突变。
体内,IHMT-EZH2-115表现出良好的药代动力学特点口服药,并演示了两种异种移植小鼠模型的抗肿瘤功效常常存在剂量依赖的相关性弥漫型大b细胞淋巴瘤细胞株窝藏EZH2突变,菲佛(EZH2A677G)和karpas - 422 (EZH2Y641N)。
这些结果表明IHMT-EZH2-115年可能是一个潜在的临床发展EZH候选人2突变体驱动的肿瘤。
进一步探索
更多信息:本周等,发现ihmt - EZH2 - 115作为一个强有力的和选择性的增强剂Zeste同族体2 (EZH2)抑制剂治疗b细胞淋巴瘤,医药化学杂志(2021)。DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.1c01154
期刊信息:
医药化学杂志
所提供的中国科学院
引用:小说抑制剂发现b细胞淋巴瘤治疗(2021年11月1日)从//www.puressens.com/news/2021-11-inhibitor-b-cell-lymphoma-treatment.html 2022年7月8日检索
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