诊断两种新精神活性物质的摄入量

诊断两种新精神活性物质的摄入量
图与它们各自的酯水解代谢物相比,将合成大麻素5f-mdmb-pinaca和4f-mdmb-binaca的毒性和生物半衰期进行比较。母体化合物更毒性,迅速分解并由身体加工。信贷:新加坡国立大学

NUS制药科学家制定了一种系统的方法,以了解人体如何通过预测其生物半衰期并测量对阵大麻素受体的生物活性来管理两种新的精神活性物质(NPS)。这些NPS是合成大麻素(SCS),缩小为5F-MDMB-PINACA和4F-MDMB-Binaca。他们的调查结果将有助于制定指导方针,以检测滥用者之间的SCS,并更好地管理毒性表现。

SC是一种新的药物,可引起与大麻相似的精神效应,并且可能受到潜在滥用。了解他们的毒理学型材可以促进法医院在了解更有效的诊断生物标志物和临床医生,了解滥用者之间的SCS毒性。在几小时内消耗到代谢物后,这些SCs完全被肝脏分解,并且它们在血液和尿液样本中几乎不可检测。可靠的生物标志物的发展对于鉴定试验受试者已经消耗了这些化合物是重要的。另外,由于母体化合物及其主要代谢物引起的相对生物活性和不良反应也不清楚。

来自药房部的研究小组,NUS,包括Eric Chan教授和他的博士学生私人张和赛项目学生撒谎,并调查了生物半衰期两个SCS和主要代谢物的效力(见图)。与新加坡健康科学权威的分析师合作,团队首先进行了一系列体外实验并建立了体内的初级酶,这些酶分解这两个合成大麻素。这两种酶称为羧基酯酶1B(CES1B)和细胞色素P450 3A4(CYP3A4)。

该团队还发现,与母体化合物相比,来自这两个SCS的代谢物显着降低了大麻素型效力,并且可能降低毒性。连同,这意味着抑制代谢酶CES1B和CYP3A4可能增加父SCS的不利影响。某些抗真菌药物和抗HIV药物是CYP3A4的典型抑制剂。临床医生应确保这些药物不同时给予经历5F-MDMB-PINACA或4F-MDMB-Binaca毒性的患者。

基于实验室实验,建模和仿真,该团队预测了5F-MDMB-PINACA或4F-MDMB-Binaca的代谢产物分别为17.5和9小时的半衰期。这意味着代谢物在食用后的比其母体化合物留在体内,它们可从生物样品中可检测到大约4和两天,使其适用于潜在的尿生物标志物的候选者。

陈教授表示,“在没有临床数据的情况下,我们的机械定量模拟方法是有价值的,因为它为法医机构提供了初步生物标志物和检测窗口,以进一步调查不同类别的NPS的摄取。”


进一步探索

遗传因子可能有助于合成大麻素产生的不利影响

更多信息:Wen Lie等。诊断与5F-MDMB-Pinaca和4F-MDMB-Binaca滥用相关的摄入和合理化毒性,毒理学档案(2020)。DOI:10.1007 / S00204-020-02948-3
引文:诊断两种新的精神活性物质(2021,2月5日)从HTTPS://medicalXpress.com/news/2021-02-intake-psychoactive-substances.html
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