疟疾逮捕：新药目标防止致命传输

澳大利亚的研究人员发现了一种在成功阻止世界最致命的疟疾寄生虫之后停止疟疾的蔓延的新药物目标 -疟原虫疟原虫- 从完成其生命周期的“传输阶段”。

使用小分子抑制剂研究人员在Walter和Eliza Hall Institute开发，该研究人员阻断了Plasmepsin v，这是一种对游戏用细胞的发展至关重要的酶，这些是可以从人类传播到蚊子的寄生虫​​的唯一形式。

这项研究发表在今天的细胞报告，由Justin Boddey副教授来自Walter和Eliza Hall Institute和墨尔本大学，与昆士兰格里菲斯大学的Vicky Unvery教授合作。

超过50万人死于疟疾每年和疟原虫疟原虫- 所有疟疾的最致命寄生物90%的感染病例都是它造成的。由于疟原虫具有不断变异和对治疗产生耐药性的能力，现在需要在疟原虫生命周期的不同阶段——肝脏期、血液期和传播期——采取新的预防和治疗措施。

发展受阻

Boddey副教授说，该团队在消灭疟疾方面取得了新的进展，因为阻断寄生虫的传播阶段对于开发阻止疾病传播的预防性疗法非常重要。

“令人兴奋的是，Plasmepsin V在疟疾传播中发挥作用，并且我们的抑制剂可以针对Plasmepsin V并阻止到蚊子的传播，”Boddey副教授说。

“我们发现，最优浓度的抑制剂可以杀死配子细胞，即使使用更低的剂量，配子细胞也能在两周的发育阶段完成，但仍然不能完成将感染传播给蚊子的任务。”这表明plasmepsin V是阻断传播药物的目标，”他说。

使用该研究所的象毒设施，研究人员能够研究游戏用细胞如何将疟疾从人类血液传递给蚊子。他们证明，使用配子细胞特异性荧光'标签'，Plasmepsin V对于Gametocyte蛋白的出口至关重要 - 对Gametocyte传输至关重要的方法 - 在证明他们的化合物可以在其轨道中停止该过程。

双重伤害疾病

结果基于以前的研究所研究，包括2014年，研究人员发现Plasmepsin V是杀死疟疾寄生虫在其生命周期的无性血液阶段的有效药物目标，当时疟疾 - 如发烧，寒冷，肌肉疼痛和恶心发生。

该研究所的化学生物学家Brad slebs博士参与了目前和之前的plasmepsin V研究，他说这种酶被证明是一种理想的药物靶标，因为它对疟原虫在疟疾生命周期的不同阶段的生存至关重要。

他说:“观察到针对血浆蛋白酶V的抑制剂对疟原虫生命周期的无性血液和性传播阶段都有效，这是令人鼓舞的。”“我们的研究表明，针对疟原虫V型的抗疟治疗具有潜力，不仅用于治疗疟疾，也可作为一种预防人口控制措施，”斯里布斯博士说。

博德伊副教授表示，该研究一直是如何在最后一家新的研究大楼建立基本和翻译知识的一个例子。

“从鉴定plasmepsin v的功能是一种有益的旅程，从而促使阻止它并杀死疟疾寄生虫的抑制剂，现在将这种酶的双重功能验证为有效的血液阶段和传动阻断药物目标。”

景点在最后的支柱上设置

研究人员现在正在关注Plasmepsin V在疟疾生命周期剩余支柱中的作用：肝脏阶段。

副教授Boddey说，目的是评估plasmepsin V作为治疗和预防疟疾传播的多阶段药物靶点;并了解肝脏感染过程中发生的独特生物学现象。

“我们也与默克和惠康信托相合作，在多种寄生虫物种中培养靶向Plasmepsin v的药物，”他说。

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