研究人员开发出一种抗癌的新药,肾脏毒性较少

NUS研究人员开发出一种抗癌的新药,肾脏毒性较少
由副教授Giorgia Pastorin开发的新型抗癌药物,Anc Anc Wee Han和Maria Babak博士(左右)有效地缩小了肿瘤,直到它们易碎。信贷:新加坡国立大学

来自新加坡国立大学(NUS)的药剂师和化学家团队开发出一种新的抗癌药物对肾脏的毒性影响较小。新药物的作品类似于“魔法子弹”,它直接向线粒体传递给线粒体 - 癌细胞的发电机。一旦药物到达肿瘤,就会立即释放出肿瘤 - 两种活性分子 - 抗癌药物和敏化剂 - 它们攻击线粒体,导致癌细胞死亡。这种靶向方法可降低药物与其他组织的相互作用,最小化副作用,预计将降低患者患者对抗癌药物等抗癌药物如顺铂的风险降低。

新颖的发展在期刊中首次报道Angewandte Chemie国际版2019年4月3日。

抗癌药物的副作用

顺铂抗-的发现1965年的药物是改变治疗疾病的重要里程碑,并改善了全世界癌症患者的治愈率。

超过50年的时间,顺铂和较新一辈基于铂族的抗癌药物仍然用于约40%的化疗治疗。然而,这些药物有毒,例如患者导致严重的肾功能障碍,这可能需要一些患者进行透析治疗。

“在设计和评估新的癌症治疗方法时,研究人员经常使用顺铂作为比较新药的黄金标准。众所周知,顺铂可以通过破坏DNA来杀死癌细胞。但是癌细胞很聪明,它们有办法修复这些损伤,并对癌细胞产生抗药性。因此,我们需要解决耐药性和相关副作用的良好替代方案,“来自化学系的化学系,在科学大学学院的副教授。

他与副教授的Giorgia Pastorin一起与药学部门的副教授一起,以研究抗癌药,具有更好的治疗结果,以作为顺铂的替代品。该研究是与来自耶路撒冷希伯来大学的丹吉比森教授进行的合作进行。

实验室研究:肿瘤在靶向交付新药物后消失

认识到线粒体在他们的DNA中具有较差的维修机制,Nus团队提出了一种可以直接交付给他们的新药。这是通过将线粒体靶向配体添加到原始的顺铂支架上来实现的。该另外的配体具有强的正电荷,对线粒体膜的互补负电荷显示出高亲和力。

新加坡国立大学的研究人员检查了他们的药物是如何释放到血液中的,并想出了一种方法,将他们的新药物配方封装在被称为脂质体纳米囊泡的微型药物载体中。由于肿瘤生长非常迅速,它们的没有时间妥善发展,它们泄漏。这样的环境使得药物载体从血管渗透到肿瘤微环境,并保留在肿瘤内以进行攻击

研究人员的实验表明,新药,当在结肠癌模型中递送时,将肿瘤缩高,直至其易易移。

“与使用常规顺铂不同,检测到肾脏炎症的迹象。这些结果表明,我们的发明是一种可行的替代品,“玛丽亚巴克博士说,他是该研究的第一个作者。

“虽然我们的结果表现出巨大的潜力,我们希望进一步挑战自己改善我们的药物,以便我们可以实现完全的肿瘤缓解和解决耐药性。实现这种壮举将改善癌症治疗和生存率,”荣获教授牧灵。

深度学习

为了提高新药的功效,研究团队正在调整治疗剂量和频率。他们还在研究不同的组合,并检查将它们包装成合适的药物递送系统以提高疗效,减少副作用和解决方案在癌症患者中。


进一步探索

生物化学家发现反应性氧气如何影响卵巢癌细胞中的顺铂抗性

更多信息:Maria V. Babak等。双靶向双动铂(IV)平台,用于增强抗癌活性和降低的肾毒性,Angewandte Chemie国际版(2019)。DOI:10.1002 / ANIE.201903112
引文:研究人员开发新药,争夺肾脏毒性较少(2019年9月18日)从HTTPS://MedicalXpress.com/news/2019-09-drug-cancer-realaal-toxicity.html
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