研究人员开发了一种治疗癌症的新药，肾功能毒性更小

来自新加坡国立大学(NUS)的一个药剂师和化学家团队开发了一种新的抗癌药物，对肾脏的毒性较小。这种新药的工作原理就像一颗“魔弹”，直接被输送到癌细胞的线粒体——细胞的发电机。一旦药物到达肿瘤，两种活性分子——一种抗癌药物和一种增敏剂——就会同时释放，它们攻击线粒体，导致癌细胞死亡。这种有针对性的方法减少了药物与其他组织的相互作用，最大限度地减少副作用，并有望降低患者对顺铂等抗癌药物产生耐药性的风险。

小说的发展药物在期刊中首次报道安吉旺特化学国际版2019年4月3日。

抗癌药物的副作用

顺铂作为抗肿瘤药物的发现癌症1965年的药物是改变治疗疾病的重要里程碑，并改善了全世界癌症患者的治愈率。

超过50年的时间，顺铂和较新一辈基于铂族的抗癌药物仍然用于约40％的化疗治疗。然而，这些药物有毒副作用，例如患者导致严重的肾功能障碍，这可能需要一些患者进行透析治疗。

在设计和评估新的癌症治疗方法时，研究人员经常将顺铂作为比较新药的金标准。众所周知，顺铂可以通过破坏DNA来杀死癌细胞。但是癌细胞很聪明，它们有办法修复这种损伤，并对癌细胞产生抵抗力药物治疗。因此，我们需要好的替代方案来解决耐药性和相关的副作用，”新加坡国立大学理学院化学系副教授Ang Wee Han解释说。

他与副教授的Giorgia Pastorin一起与药学部门的副教授一起，以研究抗癌药，具有更好的治疗结果，以作为顺铂的替代品。该研究是与来自耶路撒冷希伯来大学的丹吉比森教授进行的合作进行。

实验室研究:新药物靶向交付后肿瘤消失

由于认识到线粒体DNA中修复机制的效率较低，新加坡国立大学的研究小组提出了一种可以直接传送到线粒体的新药物。这是通过在原来的顺铂支架上添加线粒体靶向配体来实现的。这种附加配体具有很强的正电荷，对线粒体膜的互补负电荷显示出高亲和力。

美国国立大学的研究人员检查了他们的药物是如何释放到血液中的，并提出了一种方法，将他们的新药物封装在微型药物载体中，即脂质体纳米囊泡。随着肿瘤快速生长，他们的血管没有时间正确发展，他们是漏的。这样的环境使得药物载体从血管中渗透到肿瘤微环境中，并保留在肿瘤内部进行攻击癌症细胞。

研究人员的实验表明，这种新药在结肠癌模型中释放后，会使肿瘤缩小到难以察觉的程度。

“与使用常规顺铂不同，没有发现肾脏炎症的迹象。这些结果表明，本发明是一种可行的替代品顺铂该研究的第一作者玛丽亚·巴巴克(Maria Babak)博士说。

“虽然我们的结果显示了巨大的潜力，但我们希望进一步挑战自己，改进我们的药物，从而实现完全缓解肿瘤和解决耐药性。”实现这一壮举将为提高癌症治疗和生存率打开大门。”

进一步的研究

为了提高这种新药的疗效，研究团队正在研究调整治疗的剂量和频率。他们也在研究不同的组合抗癌药物，并检查将它们包装成合适的药物递送系统以提高疗效，减少副作用和解决方案耐药性在癌症患者中。