对抗突变型流感

又一个流感季节来了，这意味着病毒又有了变异的机会。大多数甲型流感病毒已经含有一种突变，可以对一类抗病毒药物产生耐药性，而且这种病毒正在稳步获得对另一类药物的耐药性。科学家报告ACS药物化学通讯这是一系列旨在开发新药的实验，有可能对抗耐药和敏感型甲型流感。

对于大多数人来说，流感是一种麻烦，会引起疼痛，咳嗽和流鼻涕，持续几周。但对于老人和小孩来说，这种疾病可能是致命的。最近的一次流感季节在美国，甚至一些看似健康的成年人也在感染后死亡。由于这种病毒可以变异，它已经对一些曾经用来帮助对抗感染的药物产生了耐药性。甲型流感是大多数流感病例的罪魁祸首，大约95%的流感病例是由甲型流感引起的流感病毒有一种叫做S31N的突变通道蛋白AM2。美国食品和药物管理局(FDA)批准的一种名为金刚烷的抗病毒药物针对这种蛋白质，但不再推荐使用，因为S31N突变使这些药物无效。另一种fda批准的抗病毒药物包括奥司他韦。虽然这些药物仍然有效，但随着不同病毒蛋白突变的增加，耐药性也在增加。这就是为什么王军和他的同事们试图开发一种新的药物，既适用于耐药菌株，也适用于仍然对奥司他韦有反应的菌株。

王的团队意识到，关键在于以S31N突变的AM2蛋白为目标，因为它几乎存在于所有的甲型流感病毒中。通过逐步的过程，研究人员发现了一种含硫的AM2 S31N抑制剂，在模拟人类代谢的条件下是稳定的。然后，他们将这一发现转化为一系列类似的含硫分子，最终确定了两种比奥司他韦具有更好抗病毒性能的化合物，可以对抗耐药和药物敏感菌株。此外，研究人员指出，这两种化合物具有最佳的体外药代动力学特性，使它们非常适合下一步在小鼠体内的研究。

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