研究人员在癌症的战争中发现了强大的新武器

来自德克萨斯大学医学分支和埃默里大学温希普癌症研究所的跨学科研究团队发现，小分子可以代表一类新的抗癌药物，具有治疗肺癌的新靶点。这些发现在自然通讯。这两个研究所为这项发明共同记录了一项PCT专利(WO 2013028543 A1)。

生存结果仍然很差肺癌患者很大程度上是因为肺癌对传统疗法的抵抗。细胞程序性死亡或凋亡是细胞内部的一个自然过程，科学家们正在研究如何成功地利用它来治疗癌症。Bax分子在决策阶段是必需的编程细胞死亡。该研究团队先前已经将Bax分子的静脉分子184位点鉴定为控制其细胞死亡活动的关键功能开关。因此，研究人员试图了解如何在S184操纵Bax分子以设计一种新的癌症治疗策略。

在目前的研究中，研究人员利用S184周围的结构口袋作为对接位点，从美国国家癌症研究所的小分子库中筛选了大约30万种“类药物”化合物，以发现激活Bax和触发细胞凋亡的化合物肺癌细胞。它们鉴定了三种小分子Bax活化剂，其靶向Bax的S184位点，激活Bax的细胞死亡机械，并且效果抑制肺肿瘤生长。研究人员还发现，将这些化合物应用于Bax阳性肺癌肿瘤的应用对附近的非癌组织没有任何毒性作用。

“这些化合物具有独特的治疗靶点，可以作为一种全新的抗癌药物类别，用于治疗表达Bax的癌症，包括肺癌，”首席UTMB作者、药理学和成瘾研究中心副教授周佳博士说。“它们会引起细胞的高度死亡肺癌细胞在不触发细胞死亡在非癌症中。“

---

---