赋予良好的tubulin-disrupting癌症药物口服生物利用度

微管蛋白,细胞微管的积木蛋白质,是一种有效的抗癌药物目标:破坏微管蛋白聚合影响细胞骨架的功能,因此细胞分裂。长春花生物碱,紫杉烷和其他紫杉烷网站绑定发现广泛的治疗应用和构成的一个最成功的抗癌剂类。然而,当前的目标微管蛋白的药物仍然遭受有限的治疗窗,获得性耐药,缺乏口服生物利用度,和问题的配方。

在报道ChemMedChem,巴里·波特在英国巴斯大学的研究小组(英国),加上同事NCI(美国),易普森(法国),和伦敦帝国理工学院,关注天然甾族的领导介绍一套新的修改,带来良好的口腔活动和交付,传授抗代谢。

“两个化合物显示体外抗血管生成活动,一个和x射线分析表明,静电斥力之间的两个相邻羰基化合物[…]决定采用“人工催”构象可能部分解释的体外活动,”波特说。事实上,最活跃的化合物几乎相当于一种化合物在临床试验目前作为微管蛋白装配的抑制剂,和一些被证明是抗血管生成。此外,化合物很容易合成和适合水性配方。