研究人员更接近识别新的哮喘，COPD药物

巴尔的摩的研究人员已经确定了新的化合物，呼吸道肌肉肌肉肌肉，并可能够为COPD和哮喘患者提供缓解。苦味品味的化合物至少是诸如不再有效的，而不是用于管理这些疾病的目前可用的药剂，并且可能出现新的治疗选择。

该研究将在2011年丹佛ats 2011年国际会议上提供。

“我们已经确定了比我们之前确定的一组化合物更有效的化合物，为开发用于治疗哮喘和COPD的支气管扩张剂铺平了道路，”研究作者、马里兰大学医学院肺部和重症护理研究员Kathryn Robinett医学博士说。“这些化合物代表了一类新的支气管扩张剂，与沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗等β -激动剂的作用机制完全不同。”

苦味感受器的味蕾舌头被认为已经发展起来警告人们可能会摄取一个有毒物质罗宾内特博士解释道。以前的研究表明，这些受体也存在于平滑肌围绕着航空公司，在哮喘和COPD患者中收缩，减少了气道的大小并使呼吸困难。

“我们一直在寻找气道平滑肌受体，即在激活时，可以在过去的五年中放松这种肌肉，我们很高兴能够发现在老鼠和人类气道中引起深刻放松的化合物，”她说。

在他们的研究中，研究人员检查了已知的苦味化合物，表明它们可能对放松气道肌肉有效。一旦确定了潜在的化合物，研究人员将这些化合物注入小鼠的气道，以检验它们的影响。

他们发现苦化合物至少与β-激动剂一样有效，在放松光滑的气道肌肉中。对于大多数化合物，小鼠中的这些肌肉中的活跃张力的放松接近100％，而β-激动剂异丙肾上腺素的30％相比。在人类气道中的更有限数量的研究中，他们继续发现苦化合物比β-激动剂更有效。更重要的是，它们似乎以不同的方式在细胞内工作，所以两类药物可以共同合作，以治疗中度至严重阻塞性肺病。

“这些发现继续支持苦味受体激动剂可能是治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的下一个主要疗法的数据，”Robinett博士说。

包括哮喘和慢性阻塞性肺病在内的阻塞性肺病仍然是全球3亿人发病和死亡的一个重要来源。

“遗憾的是，尽管吸入皮质类固醇和长效普遍使用β-激动学家和环境管制，与美国的一半人一样多，单独的哮喘控制不足，“Robinett博士说。”苦味受体激动剂可能会增加我们的治疗方案的武器。“

尽管有令人印象深刻的疗效，研究人员发现许多化合物在气道平滑肌上仅激活六个主要苦味受体中的一两种或两种，这意味着它们可能在舌头上味道很苦涩，这具有25个苦味的受体。

“激活这些受体的物质范围之广，让我们继续感到惊讶，”Robinett博士说。“植物世界充满了针对这些目标的有效治疗手段，或者可以为我们提供‘分子主干’，从而合成出更好的药物。”

Robinett博士说，这项研究只是一项更大的任务的第一步:确定哪些化合物可以为COPD和哮喘患者提供最佳效果。

“有超过10,000种化合物，已知是苦味受体激动剂，”她说。“这些来自植物，包括药草和食品添加剂，或者是用于完全不同的医疗原因的合成试剂（如用于治疗疟疾的氯喹）。所以，我们不仅揭开了以前未被识别的方式来打开航空公司哮喘和COPD，但我们有许多化合物可以考虑“原样”或作为合成新试剂的骨干。

Robinett博士继续说道:“那么，我们的挑战就是要找到安全的药剂，既不苦，又能影响我们在实验模型中发现的气道平滑肌的松弛程度。”

“我们当前的重点是更好地了解第二信使途径和苦味受体脱敏，继续寻找更多的激动剂，并对选定的药物进行毒理学研究化合物罗比内特博士说。“然后，用我们的一套‘最佳化合物’，我们将开始进行第一阶段临床试验。”

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