试验药物vupanorsen达到适度减少non-HDL胆固醇
试验性药物vupanorsen减少总水平的非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL)达28%高胆固醇患者已经服用降胆固醇的他汀类药物,在一项研究中提出了在美国心脏病学会的第71届年度科学会议。此外,vupanorsen降低57%的甘油三酸酯水平和水平的angiopoietin-like 3 (ANGPTL3),蛋白质药物设计目标,达95%。药物有更温和影响低密度脂蛋白(LDL)胆固醇和载脂蛋白B(飞机观测)水平。
高水平的non-HDL血液中胆固醇与心血管疾病的风险高。这种风险与降胆固醇药物如他汀类药物可以减轻。然而,研究人员说有一个未满足的需要额外的降胆固醇的患者仍有策略高胆固醇后服用他汀类药物。
“Vupanorsen non-HDL胆固醇减少剂量显著的方式研究和甘油三酸酯水平切成两半。这些削减是否足以转化为临床有意义的减少心血管风险尚不清楚,”医学博士布莱恩Bergmark说布莱根妇女医院的心脏病专家,调查员在心肌梗死溶栓(TIMI)研究小组和该研究的主要作者。
Vupanorsen是一种实验性药物旨在降低non-HDL胆固醇减少生产ANGPTL3,抑制酶的蛋白质参与甘油三酸酯和胆固醇的代谢。的试验中,研究人员招募了286名病人55医疗中心在美国、加拿大和波兰。之前的研究中,参与者non-HDL 100 mg / dL或更高的胆固醇,甘油三酯的150 - 500 mg / dL,已经服用他汀类药物。
参与者被随机分配接受安慰剂或七个vupanorsen剂量之一从每月一次80毫克到160毫克每两周通过皮下注射。在24周,服用vupanorsen在non-HDL胆固醇显著减少,平均而言,实现这项研究的主要终点。此外,这些患者服用vupanorsen甘油三酯降低-56.8%,41.3%的减少低密度脂蛋白高达16.2%的胆固醇(LDL)和减少载脂蛋白B(飞机观测)高达15.1%的水平。ANGPTL3水平在服用vupanorsen减少69.9% - -95.2%。
参与者采取vupanorsen高剂量看到一个增加的注射部位反应速度和海拔在肝酶。此外,研究人员发现,vupanorsen使用剂量增加肝脏脂肪堆积。这是意想不到的,从实验室研究发现在动物模型表明,药物可能有助于肝脏中脂肪含量较低。
“不管这种化合物的未来,我们确实发现了一些信息,未来的研究可能非常相关,“Bergmark说。“针对这个途径有许多其它化合物或相邻的代谢途径通过类似的机制,这将是有趣的,看看其他代理。”
Bergmark说还不清楚该药物是否可以持有特殊的脂质障碍患者更大的好处,导致了极高水平的non-HDL胆固醇。他补充说,更大的样本量可能对减少药物是如何工作的胆固醇。
本研究同时发表在循环演讲的时候。
