科学家设计新的药物化合物,以阻止疟疾的轨道

科学家设计新的药物化合物,以阻止疟疾的轨道
优化后的硼酸抑制剂与SUB1的活性位点共价结合。抑制剂和酶之间的氢键用虚线表示。信贷:Chrislaine Withers-Martinez

Francis Crick研究所和拉脱维亚有机合成研究所的研究人员设计了一种类似药物的化合物,它可以有效地阻止疟疾寄生虫生命周期中的一个关键步骤,并正在努力将这种化合物开发成一种可能的同类疟疾治疗方法。

而药物和减少水平近几十年来,寄生虫每年仍然杀死超过40万人,感染了更多。令人担忧的是,现在已经为许多现有的抗疟疾药产生了抗性,这意味着迫切需要以不同方式工作的新治疗方法。

在他们的研究中,发表在pnas.,科学家开发了一套旨在阻止寄生虫能够爆发的化合物,这一过程对其复制和生命周期至关重要。他们发现有一种化合物在人体细胞测试中特别有效。

“如果我们能通过阻断寄生虫的退出路径,有效地将疟疾困在细胞内,我们就能阻止疾病的发展,并停止其破坏性的细胞入侵周期。”

该化合物通过阻断称为Sub1的酶来作用,这对于疟疾爆发出红细胞至关重要。现有的抗疟药通过杀死细胞内的寄生虫,因此研究人员希望这种替代药物作用将克服寄生虫已经获得的阻力。

重要的是,化合物还能够通过红细胞的膜和寄生虫的细胞内的隔室。

该团队继续优化化合物,使其更小,更有效。如果成功,需要在进一步的实验和动物和人类试验中进行测试,以表明它是安全有效的,然后是人们。

Chrislaine Withers-Martinez,作者和研究员在疟疾生物化学实验室说:“很多现有是植物来源的,虽然它们非常有效,但我们不知道他们如何工作背后的机制。我们几十年的研究帮助我们识别和理解对疟疾至关重要的途径使我们能够合理地设计新药基于SUB1等关键酶的结构和机制。

“这种方法在发现艾滋病和丙型肝炎等疾病的新治疗方法方面已经非常成功,它可能是未来多年持续有效控制疟疾的关键。”


进一步探索

对疟疾复制至关重要的酶可能是未来治疗的目标

更多信息:elina lidumniece等。肽硼酸是疟疾寄生虫偏出丝氨酸蛋白酶SUB1的有效的细胞渗透性抑制剂,美国国家科学院院刊(2021)。DOI:10.1073 / PNAS.2022696118
引文:科学家设计新的药物化合物来阻止疟疾的发展(2021年5月12日),从//www.puressens.com/news/2021-05-scientists-drug-compound-malaria-tracks.html网站上检索2021年5月12日
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