低剂量，毒性放射性的放射性药物产生更好的结果

神经内分泌肿瘤是在称为神经内分泌细胞的专用细胞中开始的癌症。这些细胞具有类似于神经细胞和产生激素产生细胞的特征。神经内分泌肿瘤，虽然罕见，可以发生在体内的任何地方。大多数人影响心胸区域，例如肺，附录，小肠，胰腺以及直肠。有许多类型的神经内分泌肿瘤：有些人生长缓慢，而其他人则迅速发展。

神经内分泌肿瘤的特征在于生长抑素受体2的丰富，是一种天然循环的激素，是研究新治疗方法的科学家的重要目标。

肽受体放射性核素治疗（PRRT）是屈光神经内分泌癌的最常用的治疗，直接将癌症放射性物质递送到肿瘤部位。这种治疗提供症状缓解，停止或减缓肿瘤生长，提高患者的整体存活。它是一种分子疗法的形式，其具有靶向癌细胞的蛋白质（称为肽），其类似于生长抑制菌素的天然循环的激素。肽用少量放射性物质或放射性核素配合。它们形成一个叫做辐射肽的放射性药物（¹⁷⁷Lu-DOTA-EB-TATE)。这种放射性肽被注射到病人体内后，在血液中流动，发现并与神经内分泌肿瘤细胞结合，然后直接向癌细胞传递高剂量的目标辐射。

PPRT的药代动力学，药效学改善

与中国医学院北京联盟医院医院的合作者一起，苏·陈小源教授陈晓玉，诊断放射科，新加坡国立大学（NUS）的永窝林医学院，已设法改进pharmacokinetics (i.e. the absorption and movement of drugs into, through and out of the body) and effectiveness of PPRT, while reducing its dosage and toxicity. The researchers did this by introducing a truncated Evans blue molecule onto octreotate peptide (denoted as¹⁷⁷Lu-DOTA-EB-TATE)。

EB部分允许可逆结合¹⁷⁷lut - dota - eb - tateto血液白蛋白，延长其在血液中的半衰期，从而提供了一个延长的治疗时间窗口，并改善了与Lutathera相比的治疗效果，”陈教授说，他同时在NUS化学和生物分子工程系和生物医学工程系工作。工学院。Lutathera是一种用于治疗神经内分泌癌症的放射性药物。

临床试验结果

32例患者来自北京协和医院(PUMCH)，经组织学证实神经内分泌肿瘤随着新技术的临床试验。患者随机分为三个升级剂量组。该处理计划最多三个循环，以八到12周的间隔重复。在每个治疗循环后的基线，一周和四周内测试血液学参数，肝功能和肾功能。患者在审判开始时扫描，在第二次和第三次循环前几天，两到三个月后的最后一个PPRT周期。

患者耐受¹⁷⁷Lu-DOTA-EB-TATEwell，肿瘤反应良好，几乎没有副作用。这项研究发表在《科学》杂志2021年3月号上核医学杂志。

”¹⁷⁷与Lutathera相比，具有更长的循环半衰期和高肿瘤积累的lu- dota - eb - tate具有更强的抗癌功效，且剂量更低。我们希望通过Evans蓝衍生物的可逆白蛋白结合将创造出各种新型的放射治疗药物，不仅对NET患者有效，而且对其他类型的癌症患者也有效。”陈教授说。

Quek Swee Tian副教授Quek Swee Tian，国立大学医院诊断放射诊断系，PRRT已被证明，与第一线医疗治疗相比，PRRT已被证明赋予较长的无进展生存和高级神经内分泌癌症的反应率显着提高。“的发展¹⁷⁷Lu-dota-Eb-attate及其改进的药代动力学，进一步推动了PRRT治疗技术，并拥有更好的治疗疗效和更有效的工作流程耐心用药物输液时间是标准PRRT的一小部分。“

该技术已获得分子靶向技术，Inc。（MTTI），并由美国食品和药物管理局（FDA）批准的调查新药物（IND）申请。

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