糖精衍生物给予癌细胞一个不那么甜蜜的惊喜
在20世纪70年代在20世纪70年代的研究后，糖精在实验室大鼠中将消费大量人造甜味剂与膀胱癌的消耗联系起来。后来，研究表明，这些发现与人无关。并且在完全的转折内，最近的研究表明糖精实际上可以杀死人类癌细胞。现在，研究人员报告ACS'医药化学杂志使人造甜味剂衍生物显示出对两个肿瘤相关酶的改善的活性。
糖精，最古老的人造甜味剂，比糖更甜450倍。最近，科学家们表明该物质结合并抑制一种叫做碳酸酐酶（CA）IX的酶，这有助于癌细胞在许多肿瘤的酸性，氧气差的微环境中存活。相比之下，健康的细胞使这种酶的不同但非常相似的版本称为Ca I和II。糖果和另一个人造甜味剂称为aceSulfame k可以通过Ca I和II选择性地与Ca IX结合，使其成为可能的抗癌药，副作用最小。Alessio Nocentini，Claudiu Supuran及其同事们想知道它们是否可以制造人造甜味剂的版本，其表现出更有效和对Ca IX和另一种肿瘤相关酶Ca XII的有效和选择性抑制。
该团队设计和合成了一系列的20种化合物，其组合糖精和乙酰磺胺酸的结构，并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的一些表现出更大的效力和对Ca IX和XII的选择性而不是原始甜味剂。此外，在实验室中生长的一些杀死的肺，前列腺或结肠癌细胞，但对正常细胞无害。研究人员表示，这些发现表明广泛使用的人造甜味剂可能是新的抗癌毒品的开发的有前途的铅。
更多信息：Silvia Bua等人。“甜美组合”：开发糖精和乙酰磺胺K结构，用于选择性靶向肿瘤相关的碳酸酐脂肪酶IX和XII，医药化学杂志（2019）。DOI：10.1021 / ACS.JMEDCHEM.9B01669
信息信息：
医药化学杂志
由...提供美国化学学会
引文：糖精衍生物给予癌细胞一个非那么甜蜜的惊喜（2019年，12月18日）从Https://www.puressens.com/news/2019-12-saccharin-cancer-cells-not-so-Sweet.html.
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