乳腺癌药物首次进行人体临床试验

伊利诺伊大学芝加哥分校(University of Illinois at chicago)研发的一种乳腺癌药物最近进入了首次人体临床试验，这种药物有可能帮助那些癌症对激素治疗无效的女性。

在美国，每8名女性中就有1人患有乳腺癌，虽然乳腺癌有多种类型，但大约80%的乳腺癌被归为雌激素受体阳性，即er阳性。这意味着癌症细胞是否有感受器——一种能够接收体内化学物质信号的分子——对雌激素。

在er阳性乳腺癌的病例中，这意味着雌激素促进了癌症的生长。为了治疗这种类型的乳腺癌，医生会开一些药物来阻止体内激素的产生或干扰激素对癌细胞的影响。这种治疗方法叫做激素疗法。

“激素疗法被认为在对抗雌激素受体阳性乳腺癌方面非常有效，但接受这种治疗的所有女性中，近一半仍对药物产生耐药性，并经历复发，”黛布拉·托内蒂说，他是UIC药学院的药理学副教授和生物药剂学主任。

Tonetti是这种名为TTC-352的新药的开发人员之一。他说，这种药物在治疗乳腺癌方面可能和其他激素治疗药物一样有效，比如它莫西芬芳香化酶抑制剂，但副作用更少。

为了开发这种药物，托内蒂与药物化学和生药学教授格雷格·撒切尔(Greg Thatcher)合作。他们一起先在实验室测试这种药物，然后在动物身上测试。

“临床前研究表明，TTC-352是一种选择性雌激素模拟物，能导致肿瘤完全消退，但与他莫昔芬不同的是，它可能会降低子宫的风险癌症发展,”Tonetti说。

撒切尔补充说，因为TTC-352是一种选择性雌激素模拟剂，“它的机制不同于它莫西芬和芳香化酶抑制剂，而且已经被证明对那些对这些标准治疗药物产生耐药性的癌症有效。”

2017年7月，美国食品和药物管理局批准了UIC已授权TTC Oncology, LLC进行人体试验的药物。

第一阶段的人体试验将确定TTC-352的最大耐受剂量转移性乳腺癌尽管内分泌治疗已经取得进展。它还将评估患者对治疗的最佳反应、无进展生存期、总生存期、药物的安全性以及药物的药代动力学特性。该研究还将调查肿瘤对该药物的反应与其特异性预测生物标志物蛋白激酶C α (PKC α)的表达之间的关系。

Tonetti说:“我们观察到，对激素疗法产生耐药性的乳腺癌已经提高了PKC α的表达，我们之前的研究表明，PKC α可能预测对类似TTC-352的雌激素模拟物的积极反应。”

Tonetti说，如果试验结果是阳性的，如果患者对该药物的反应与PKC α表达相关，TTC-352有可能成为一线治疗药物药物雌激素受体阳性的患者乳腺癌这表达了生物标记物。

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