一个小分子在打击引起皮肤感染的耐药细菌中的较大分子

一个小分子在打击引起皮肤感染的耐药细菌中的较大分子
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的电子显微镜图,由于耐药性增加,越来越难以治疗。STAR研究人员设计了一种含有四种氨基酸的小分子,可以快速有效地杀死这种细菌。A*STAR实验治疗中心和IMB-IMCB联合电子显微镜套件

有希望的毒品候选人来解决抗生素抗性皮肤感染不断增长的问题,已被A *星级研究人员发现。

一种叫做耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的细菌(见图)是人类皮肤感染的主要原因,现在在世界各地的许多医院流行。由于越来越多的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株对标准抗生素产生了抗药性,这种感染变得越来越难以治疗。除了引起疼痛和难看的皮肤状况,MRSA感染还会导致更严重的并发症,如手术伤口和导管相关感染、血液中毒、骨骼感染和肺炎。

由于两个原因,可用来对抗这种疾病的武器正在迅速减少。首先,随着细菌对标准抗生素产生耐药性,标准抗生素已经变得不那么有效。其次,制药公司不愿投资于昂贵的新抗生素的研究,因为他们认为该研究领域的盈利能力很低。

Brian Chia的A *星级实验治疗中心及其同事现在已经在对阵MRSA的战斗中设计并合成了一种新的潜在武器 - 一种非常短的抗菌肽。

肽是由氨基酸组成的有机聚合物,通过肽键相连。通过设计具有特定氨基酸序列的肽段,研究人员可以调整肽段以靶向并破坏细菌细胞膜。因为迅速破坏细菌膜,细菌几乎没有时间突变和发育耐药性。

将抗菌肽开发为药物的一个主要障碍是它们相对较大的分子尺寸使得它们的大规模生产成本很高。该团队通过设计一种只包含4个氨基酸的超短肽解决了这个问题。相比之下,目前临床试验中最短的抗菌肽Omiganan由12个氨基酸组成。

研究人员将其抗微生物肽与其他抗菌肽临床候选者以及目前由医生规定的抗MRSA抗生素的MRSA杀伤能力进行了比较。

结果非常令人鼓舞。“我们的抗菌肽远远超过了我们的最初期望,”Chia说。“我们的四残基肽具有抗MRSA效力,与目前最短的抗微生物肽的稳定性相提并论 - 但它短三倍。加上,因为它仅由两种类型组成,药物制造成本和时间应该大幅减少。“

该团队目前正在将抗菌肽配制成用于临床前研究的外用凝胶。


进一步探索

HIV衍生的抗菌显示出对抗耐药细菌的承诺

更多信息:邱莹刘等。从结构 - 活动关系研究中发现具有抗MRSA活性的超短线性抗菌四肽,欧洲药物化学杂志(2015)。DOI:10.1016 / J.EJMECH.2015.10.015
引用:一个小分子在打击耐药细菌中的小分子,导致皮肤感染(2016年4月6日)从//www.puressens.com/news/2016-04-small-molecule-outclasses-larger-COMPALT.HTML.
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