ppar - γ拮抗剂伊马替尼改善胰岛素敏感性

(HealthDay) -伊马替尼(格列卫)阻断cdk5介导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)磷酸化作为拮抗剂配体，改善胰岛素敏感性和促进白色脂肪组织褐变，根据1月6日在线发表的研究糖尿病。

韩国釜山国立科学技术研究所的Sunsil Choi及其同事使用高通量磷酸化筛选来描述伊马替尼的作用机制。

研究人员注意到，伊马替尼可以阻断cdk5介导的PPARγ磷酸化，作为PPARγ拮抗剂配体。伊马替尼的改善胰岛素敏感性在高脂肪喂养的小鼠中，没有引起与其他ppar γ靶向药物相关的严重副作用。研究还发现，伊马替尼还可以降低肝脏中脂肪生成和糖异生基因的表达，改善脂肪组织的炎症反应。布朗宁的增加白色脂肪组织能量消耗也是伊马替尼。

“综上所述，格列卫通过阻断ppr γ磷酸化对葡萄糖/脂质代谢和能量稳态显示出更大的有益作用，”作者写道。“这些数据表明，格列卫可能成为一种新的治疗药物，用于胰岛素抵抗和2型糖尿病。”

作者之一受雇于现代制药公司。

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