化学探针对潜在癌症蛋白的作用进行分析

科学家们创造了一种高度特异性和特征性的化学探针，可以关闭两个重要的蛋白质，这些重要蛋白质涉及癌症脱落的新光线，这些蛋白质在驱动癌细胞增殖方面发挥作用。

发表了一项重大新研究自然化学生物学如今（星期一），宣布发现两个称为CDK8和CDK19-成员称为激酶的CDK8和CDK19构件的第一个高度选择性调节剂的发现 - 其功能是调节基因活化。

这种特点的特点化学探针将允许比以往任何时候都更精确的分析，而在CDK8和CDK19中的角色癌症和其他细胞。

该研究来自癌症研究所，伦敦，卡迪夫大学，制药公司Merck Serono和癌症研究技术 - 癌症研究英国商业臂的研究伙伴关系来自于癌症研究的商业臂，这是该研究的资助者之一。

通过筛选癌细胞中WNT信号通路的大量化学品，通过筛选了与今年同一团队的化学探针（CCT251545）。

在新的研究中，该团队描述了CCT251545的生物化学目标的发现。

研究人员使用一系列生物和生物物理技术报告他们的工作，以表明CCT251545效果和选择性地结合CDK8和CDK19。他们继续解释探测器如何与CDK8和CDK19结合，以及这反过来否则如何阻挡WNT信号通路，这是许多肠癌的已知驱动器。

研究联合长教授朱利安Blagg伦敦癌症研究所癌症研究所癌症治疗单位副主任说：

“该协同研究描述了我们对CCT251545的详细表征作为激酶CDK8和CDK19的高度特异性化学探针，该探针控制基因激活。发布我们的工作将使科学界能够利用我们的探针进一步探索这些密切相关蛋白质的作用癌症和其他疾病。“

研究联合长教授Trevor Dale，卡迪夫大学分子生物科学副主管戴尔说：

“这项研究是一项精湛的纪要学科团队如何从学术界和行业如何合作，以生产最高品质的工作。回顾并看看实现了多少。”

研究员伦敦癌症研究所首席执行官Paul工人教授说：

“这种新的，高度特定的化学探针的发现可以帮助我们在癌症和生物学中的重要途径上揭示新的光线，并帮助研究人员了解如何影响和利用它。

“化学探针是开发新药的重要工具，因为它们允许我们探讨阻断癌症蛋白质在细胞中的效果。我们通过协作团队科学的癌症蛋白质的协同团队科学，用于癌症蛋白质的选择性抑制剂解决了重要的需求为癌症信号网络的大面积找到仍然很大程度上未开发的概率。“

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