西柚汁能增强药物的抗癌作用

在一项小规模的早期临床试验中，芝加哥大学医学中心(University of Chicago Medical Center)的研究人员发现，将8盎司葡萄柚汁与雷帕霉素(rapamycin)药物混合使用可以提高药物水平，从而降低药物的剂量。他们还表明，这种组合可以有效治疗各种癌症。

二十年来，药剂师们一直在各种药瓶上贴“请勿携带葡萄柚汁”的标签，因为它会干扰分解和消除某些药物的酶。这种干扰使药物更有效。在2009年AACR第100届年会上公布的数据中，芝加哥的研究人员研究了利用这种水果的药物改变特性的方法。

“西柚汁可以使某些药物的血液含量增加3到5倍，”芝加哥大学医学中心的癌症专家、研究主任埃兹拉·科恩医学博士说。“这一直被认为是一种危险。我们想知道，它是否，以及在多大程度上，可以扩大可用性，也许还有功效雷帕霉素一种有望治疗癌症的药物。”

他说，这项试验旨在测试“我们是否可以利用它来提高雷帕霉素的生物利用度，以使患者受益，以确定雷帕霉素的汁液改变了多少药物水平，并评估其对抗癌活性和副作用的影响。”

该研究跟踪了28名晚期实体瘤患者，对这些患者没有有效的治疗方法。该药的剂量随着每组5名患者的增加而增加，从15毫克增加到35毫克。这种药物以液体形式口服，每周一次。

从第二周开始，他们就用一杯葡萄柚汁(高天堂金花蛇)，在使用雷帕霉素后立即服用，然后在一周的其余时间里每天服用一次。

25名参与者在研究中停留了足够长的时间来进行评估。25人中有7人(28%)病情稳定，很少或没有肿瘤的生长。一名患者(4%)有部分反应，肿瘤缩小了约30%。在开始试验一年多后，这位病人仍然表现良好。

“我的第一个癌症医生说我还能活5年，”来自伊利诺伊州波旁奈的病人阿宾娜·达根(Albina Duggan)说。“这个期限到明年7月就到期了。”

Duggan是四个孩子的母亲，她患有一种罕见的癌症，一种起源于肝脏的上皮性血管内皮瘤，随后扩散到颈部的两个椎骨和淋巴结。她接受了手术和放射治疗，并接受了肝移植评估，但肝脏以外的癌症证据使她不适合进行肝移植。她“货比三家”寻找其他治疗方法，并使用索拉非尼(sorafenib)控制病情一年。索拉非尼是一种经批准用于治疗肾癌和肝癌的药物。

然而，在病情稳定了一年之后，她的肿瘤又开始生长，她不得不寻找替代疗法。她在芝加哥大学的医生提供了三个临床试验。最吸引她的是雷帕霉素加葡萄柚汁的研究。她于2008年3月11日服用了第一剂，至今仍在服用药物和果汁的组合。

“我的肿瘤变小了，也不再长了。我感觉很好。我可以做任何我喜欢的事情，而且没有真正的副作用，”她说。“为什么不喜欢呢?”

试验对象不喜欢雷帕霉素的味道。“这很不愉快，”达根承认。她也喝腻了葡萄柚汁。

该研究中的许多患者确实报告了副作用。超过一半的人经历了血糖升高、腹泻、白细胞计数低或疲劳。

比大多数人更幸运的达根，经历了更温和的气候副作用包括脆弱的脚趾和指甲以及卷曲的头发。“我现在有一头非常卷曲的头发，”她说，“非常卷曲。我必须适应它。”

雷帕霉素，也被称为西罗莫司，最初开发的目的是抑制免疫系统，防止接受肾移植患者的排异反应。癌症专家们对这种药物产生了兴趣，因为他们知道这种药物破坏了一种与肿瘤生长所需的新血管发育有关的生化途径。但是这种药物价格昂贵，而且不易吸收。口服雷帕霉素被吸收的比例不到15%。

这项研究表明，已知物质呋喃香豆素，在某些形式丰富葡萄柚汁，可降低雷帕霉素的分解。这使得药物在血液中达到更高的水平，是未加果汁时的2到4倍，从而增加药物到达目标的数量。

“这意味着更多的药物会击中靶点，所以我们需要更少的。药物”,科恩说。

许多新的癌症药物，精确地针对特定的目标，现在是作为药丸而不是静脉注射。其中一些药物，包括雷帕霉素，一个月的费用可能高达数千美元。因此，科恩说，“这是一个真正节约的机会。”“每天一杯果汁可以降低50%的成本。”

资料来源:芝加哥大学医学中心

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