研究人员发现抑制剂对慢性阻塞性肺疾病

研究人员发现抑制剂对慢性阻塞性肺疾病
体内疗效评价肺部炎症ihmt - pi3kδ- 372的啮齿动物模型。信贷:李冯

最近,教授领导的研究团队。刘菁和刘Jing的健康与医疗技术研究所合肥研究院物理科学(HFIPS)发现了一个强大的和选择性PI3Kδ抑制剂ihmt - PI3Kδ- 372,有效预防慢性阻塞性肺疾病(COPD)体内。

慢性阻塞性肺病是一种慢性进行性呼吸系统疾病,其特征是气流限制和与肺的异常炎症反应有关。近年来,它正在成为一个主要的健康问题,全球死亡的第三个原因。据报道,尽管口服PI3Kδ抑制剂作为一个展览的不良影响在诊所里,吸入呼吸道疾病可能导致潜在的减少或避免系统性副作用的药物直接输送给网站的行动。

在这项研究中,研究人员采用了一个片段杂交策略,发现小说PI3Kδ抑制剂通过药物化学探索ihmt - PI3Kδ- 372。

对PI3Kδ化合物显示高效力,同时表现出高选择性比其他类我pi3k以及低hERG-mediated心脏毒性的风险。值得注意的是,它显示良好的药代动力学特性对吸入交付和改善肺功能在肺部炎症的一种啮齿动物模型。

这些结果表明,ihmt - pi3kδ- 372可能是一个新的潜在治疗慢性阻塞性肺病候选人。


进一步探索

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更多信息:冯李et al。发现了(S) - 2 - (1 - (4-Amino-3 - (3-fluoro-4-methoxyphenyl) 1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl)丙基)3-cyclopropyl-5-fluoroquinazolin-4 (3 h)——(ihmt PI3Kδ- 372)作为一个强有力的和选择性PI3Kδ抑制剂用于治疗慢性阻塞性肺病,医药化学杂志(2020)。DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.0c01544
期刊信息: 医药化学杂志

所提供的中国科学院
引用:研究人员发现抑制剂对慢性阻塞性肺疾病(2020年12月3日)检索2021年1月24日从//www.puressens.com/news/2020-12-inhibitor-chronic-obstructive-pulmonary-disease.html
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