抗胰腺癌药物的研究热点

在非常有前途的天然化合物类中发现有趣的抗肿瘤活性：循环Depsipeptips，其具有挑战性的结构，使其调查变得困难。现在，中国科学家已经建立了成员化合物的合成，这在杀死胰腺癌干细胞方面特别有前途。他们描述了其总结综合和第一次测试结果Angewandte Chemie;这些结果指向了一种针对最致命癌症之一的前所未有的活动。

几乎均匀，威胁胰腺的胰腺癌症起源于它的干细胞。这些胰腺癌干细胞(PCSCs)甚至对最激进的治疗方法都具有耐药性，这使得寻找新的、强大的药物变得不可或缺。一种很有前途的化合物类是天然形成的环肽，除了肽酰胺键外还包含一个或多个酯键的肽环。环状沉积肽存在于各种生物中，如真菌、细菌和海洋生物，并显示出了多种多样的生物活性，包括抗癌性能。但是没有材料怎么做检测呢?天然产物非常稀有，它们无法被足够的数量分离出来，而且它们的合成受到非常复杂的化学结构的阻碍。此外，我们甚至不完全清楚分子的哪些部分是真正的治疗活性部位，更不清楚它们的作用机制。

梁王和悦辰周围的科学家团队从南开大学南开大学分子药物研究的天津重点实验室，显然已经结束了这一点。将自己施加到与极限名称BE-43547A的Supsipeptide的总合成的任务₂该科学家们最终通过15个线性步骤实现了一个具有不同种类的关节，三个手性中心和两个双键的结构。它们甚至产生了克纯材料的比例相对大的量 - 足以与其他药物相比，对其抗癌性能进行第一个实验室测试，并调查其结构活动关系。

科学家发现，该化合物的抗癌活动远远优于几种成熟的药物，其中包括对PCSCs临床试验的两种组分。BE-43547A₂与对照组相比，胰腺癌干细胞的比例降低了21倍，并消除了肿瘤起始能力细胞．“所有的生物检测都显示BE-43547A₂可以选择性消融胰腺吗癌症干细胞“科学家们报道了。此外，他们建立了分子中的哪些位点是药理学上相关的网站，因为这些网站的细微差异的分子没有活跃。这些重要结果直接指向下一个任务，即确定仍然未知行动机制。成功合成BE-43547A₂这可能是对抗胰腺癌的决定性一步。

---

---