金属结合对于二甲双胍作用很重要

金属结合对于二甲双胍作用很重要
根据4月9日在线发布的一项研究糖尿病

(Healthday) - 根据4月9日在线发布的一项研究糖尿病

注意到二甲双胍尚不清楚,但大多数证据表明该药物与,最稳定的是铜,而不是蛋白质靶标,是英国邓迪大学的Lisa Logie博士,同事干扰了二甲双胍结合铜的能力并检查了对细胞反应的影响。

研究人员发现,铜隔离干扰了二甲双胍对AMP激活的已知作用(AMPK)依赖性信号和S6,受到独立监管。通过广泛的Pi-Electron Decalization稳定了二甲双胍 - 铜的相互作用,从而调节AMPK,葡萄糖的产生,糖原基因表达,线粒体呼吸和线粒体铜的结合。相反,Biguanide结构的金属配体组的直接修饰阻止了S6磷酸化的调节。进一步的研究表明,吡格列酮也靶向线粒体铜。

Logie及其同事总结说:“总而言之,这项研究表明,二甲双胍和相关化合物对细胞反应的影响取决于它们与铜相互作用的能力。”“更广泛地说,我们的结果表明,不仅可以通过研究铜等非蛋白质靶标,而且还考虑金属诱导的对化学粘合和药物结构构象作用的作用来扩大药物发现靶标的数量。”


进一步探索

研究:氨基酸有助于铜结合

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引用:金属绑定对二甲双胍动作(2012年4月14日)2022年6月29日从//www.puressens.com/news/2012-04-metal-important-important-metformin-actor.html检索到2022年6月29日。
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