筛选力量会产生多种潜在的抗疟疾化合物

来自国家过敏和传染病研究所(NIAID)和国家人类基因组研究所(NHGRI)的研究人员已经发现了许多潜在的抗疟疾候选药物，这两个研究所都是国家卫生研究院(NIH)的一部分。

NIH化学基因组学中心的研究人员，由NHGRI施用，二手机器人，超高通量筛选技术，以测试超过2,800种化合物的活性，以防止61种遗传多样的实验室生长疟疾寄生虫。他们发现32种化合物对61种菌株中的至少45种具有高效杀灭作用。这些化合物中有10种以前没有报道过具有抗疟疾作用，7种在较低浓度时比广泛使用的青蒿素更有效疟疾药物。所有筛选出来的化合物都已经注册为安全的或批准用于人类或动物，尽管不一定用于治疗疟疾。因此，在新屏幕上显示的最有希望的化合物可能面临比平常更短的发展成为抗疟疾药物的途径。

来自Niasid的疟疾实验室的科学家们也确定了三种寄生虫基因 - 与目前使用的疟疾药物的抗性相同的三个基因 - 与许多筛选的化合物相关。这表明了疟疾寄生虫在暴露于药物后，有有限的方式来开发抵抗力。理论上，如果可以同时设计药物组合以同时靶向所有三种抗性基因的活动，则寄生虫可以撤防。

这项研究还为寻求将新的或现有化合物结合成更好的多药治疗疟疾的科学家提供了大量线索。例如，该团队确定了几十种与青蒿素作用方式相似的化合物。将起类似作用的药物结合起来可以产生效果更好或需要更少剂量的治疗策略。

由于疟疾寄生虫可以具有单一的遗传突变，赋予一种药物的抗性，同时同时增加对另一种药物的敏感性，研究人员也寻找具有互补活动的化合物。如果一起使用，这种互补药物对可能会减缓寄生虫中耐药性的出现，因为寄生虫与突变 - 这对一个化合物不响应 - 它会被其它化合物杀死，其具有增强的易感性突变。在这方面，该团队发现许多杀死寄生虫菌株抗性的许多化合物，抗标准的疟疾药物，氯喹。科学家们写道，由于抗氯喹抗寄生虫在世界许多地区普遍存在世界上普遍存在的过程中，对具有互补活性的化合物的进一步研究可能导致这些耐药寄生虫的新组合治疗。

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