氯沙坦的有针对性的递送减少肝脏炎症和疤痕

最近的一项研究发现，患有晚期纤维化的大鼠短期剂量的氯沙坦-M6PHSA具有降低的肝脏炎症和纤维化。单独用口服氯沙坦治疗的那些动物并没有经历类似的疾病活动。这项研究的结果出现在3月份问题中肝脏学是由Wiley-Blackwell代表美国肝病研究协会出版的期刊。

肝纤维化的结果肝病被认为是不可逆转的，只有肝脏移植将为患者提供生存。医生现在认为早期发现纤维化的疗法提供了防止进一步肝脏瘢痕的疗法，并且即将需要移植的疗法。

在目前的研究中，西班牙研究团队LEDRamónBataller，M.D.，来自巴塞罗那的医院Clínic调查了大鼠模型中的这种治疗洛萨沙坦-M6PHSA。氯沙坦是一种血管紧张素（AT1）受体阻滞剂，其与甘露糖-6-磷酸改性的人血清白蛋白（M6PHSA）连接，靶向肝星状细胞（HSC）。平均含7个氯沙坦分子与M6PHSA偶联。该研究证实，Losartan-M6PHSA仅在纤维化肝脏中积聚，而其他器官如肺，心脏，脾脏和肾脏没有显示缀合物。

研究人员诱导肝纤维化在胆管结扎的雄性大鼠中，以研究短期治疗结果。在两种模型中，大鼠每天注射盐水，洛萨沙坦-M6PHSA（3.3mg / kg /天，达125μg氯沙坦/ kg），单独的m6phsa（3.3mg / kg /天）或口服氯沙坦（5 mg / kg/日）。单独用M6PHSA盐水处理的胆管连接率显示出严重的纤维化。“用洛萨沙坦-M6PhSA治疗的动物均显示较少的胶原沉积，近频近桥接纤维化，”巴塔尔博士说。“单独用氯沙坦的短期口服治疗没有减少纤维化或胶原蛋白的量。”

在长期的结果中，通过慢性处理四氯化碳（CCl4）的雄性大鼠在雄性大鼠中建立先进的肝纤维化。仅通过盐水处理，单独施用氯沙坦-M6PHSA或M6PHSA两次施用三周。虽然洛萨沙坦-M6PHSA能够降低胶原蛋白合成，但纤维化的程度不显着。明显需要进一步的研究，识别了长期治疗的理想途径和药物剂量，“博士博士结束。