两种β受体阻滞剂也被发现可以保护心脏组织

(PhysOrg.com)——一种新发现的有助于保护心脏组织的化学途径可以被20种常见的β -受体阻滞剂中的两种刺激，这些药物被开给数百万患有心力衰竭的患者。

杜克大学医学中心的研究人员测试了20种β受体阻滞剂，发现其中两种——阿普萘洛尔和卡维地洛——可以刺激最近发现的保护心脏组织的通路。

这项研究的资深作者、杜克大学心脏病科主任、医学博士霍华德·洛克曼说，这一发现可以指导未来的药物开发，特别是对心力衰竭患者有帮助。

“令我们惊讶的是，我们发现这两种β受体阻滞剂实际上可以刺激β受体激活细胞中促进细胞存活的通路。我们有第一个证据表明，这两种药物在修复和保护心脏方面有更大的潜力，甚至可能逆转一些心脏损伤，”洛克曼博士说。

到目前为止，科学家们认为，所有的β -受体阻滞剂都是通过结合并阻断β -肾上腺素能受体起作用的，β -肾上腺素能受体是细胞表面的一种分子，对肾上腺素激素有反应。阻断这种受体可以减缓心率和心脏功能的增加，这可能会对心脏已经过度紧张的患者造成损害。

目前研究发现的两种β -受体阻滞剂也可以刺激不同的信号β -受体阻滞素通路。β -抑制素是一种蛋白质，被称为β -肾上腺素能受体的“开关”。这两种药物激活了β -抑制素通路，在心脏组织中产生有益的影响。

洛克曼说:“这两种药物被发现可以刺激产生某些保护心脏的蛋白质的通路。”

这项新研究发表在美国国家科学院院刊，由国立卫生研究院资助

“基于这些发现，我们希望设计出能以这种方式强烈结合并激活这一途径的药物，”洛克曼说。“我们称这些药物为偏置配体或超级受体阻滞剂，因为它们的设计目的是阻断β受体肾上腺素的有害作用，但在分子水平上，它们会激活保护细胞的其他途径。”洛克曼和同事在去年发表的一项研究中发现了保护心脏的因素。

他指出，卡维地洛(多年来以Coreg的名称销售，现在以通用形式销售)被认为是一种非常有效的β受体阻滞剂，但阿普萘洛尔还没有被完全开发成治疗心力衰竭患者的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂现在是心脏衰竭患者标准治疗的一部分，这些患者心脏功能减弱，无法忍受太多的肾上腺素，人们在进行任何努力时，甚至是阅读一本令人兴奋的小说时，都会全天释放肾上腺素。每年有40万例新的心力衰竭病例被诊断出来，而且随着人口的老龄化，这个数字还在增长。

“下一步是在动物身上测试药物，以了解哪些可能促进保护，哪些可能导致更多的负面影响，”洛克曼说。“细胞研究很难在生物体中复制，我们必须看看会发生什么，但这些细胞研究结果非常令人兴奋和鼓舞，可能对心力衰竭患者是一个福音。”

杜克大学医学中心提供