科学家加速了对Covid-19的药物的途径

曼彻斯特大学的科学家制定了一种更有效的方法来生产正在开发的药物，以治疗影响许多世界人口的Covid-19，癌症和其他疾病。

今天发表的一项新研究自然，描述了一个新的酶家族(连接酶)，它可以组装关键的化学积木药物生产。这种新发现的酶可以有效地使不同的分子粘在一起，通过制造一种被称为酰胺债券．这次发现铺平了更有效和可持续生产的药品和其他有价值的化学品。

新发现证明了搭配酶可以接受许多底物，但在某些情况下证明了太不稳定的实际用途。为了克服这个问题，研究人员突变了酶以产生更强大和稳定的变体，该变体显示出具有重要的实际应用，可用于制作药物。它们能够制备含有各种抗病毒剂的前体的关键酰胺，包括来自辉瑞的药物目前正在治疗Covid-19的临床试验中。他们还使抗癌剂的关键酰胺组分在白血病的临床试验中。最后，他们表明了如何使用连接酶来产生布洛芬的衍生物，这被开发为潜在改善的抗炎剂。

酰胺键本质上非常重要。例如，蛋白质分子它控制着所有生物的功能，由酰胺键连接在一起，酰胺键在氨基酸构成单元的碳原子和氮原子之间形成连接。

酰胺的债券也可以用来构建一种合成，非天然的分子，包括许多我们依赖于今天和农用化学品的许多最重要的药物，这些药物可以提高作物产量以饲养不断增长的人群。此外，酰胺键也非常强并用于构建耐磨材料（聚酰胺），包括纺织品和地毯。

领导曼彻斯特研究小组的贾森·米克尔菲尔德教授说:“我们相信我们的连接酶比现有的制造酰胺的方法有很多优势。我们还乐观地认为，我们的酶可以在新药物和其他有用产品的制造中找到真正的应用。”

“连接酶酶提供更有效且快速的方式来构建酰胺键。这可以使药物能够更少的步骤生产，较少的浪费，而不是今天使用的典型化学过程。”

多年来，科学家们试图开发新的合成方法来构建酰胺键。迄今为止，这些方法中的大部分依赖于有毒化学试剂和危险的挥发性有机溶剂，这些有机溶剂对环境有害。大多数现有方法也缺乏选择性并导致副产品。因此，含有包含药物的酰胺，包括药物，通常需要使这些产品昂贵的多步制造工艺。

曼彻斯特的团队寻找可以使用水作为溶剂的清洁剂，更有效和可持续的方式构建酰胺键的天然催化剂（酶）。他们调查了细菌中使用的途径，以生产含酰胺的分子（天然产物）。他们发现了一系列的酶酶，细菌用于制备含有毒素的酰胺杀灭植物。

最初，该团队探讨了使用这些连接酶来制造除草剂，这可能部署在农业中以改善作物产量。然而，当它们使用X射线晶体学确定一个连接酶的结构时，它们意识到了酶活性部位是相对开放的，可以容纳更广泛的底物构建块生产的药物。