新的治疗剂在临床前研究中显示出前列腺癌治疗的疗效

研究人员开发了一对新的药剂，呈现出卓越的诊断和治疗前列腺癌的卓越效果。靶向特异性膜抗原（PSMA）的药剂可以在没有专门的设备的情况下容易且经济地合成。该研究在7月11日至14日在核医学协会和分子影像学会中提出。

PSMA在主要和转移性前列腺癌，使其成为放射性药物发展的主要目标。碘有几种易于使用的同位素，长半衰期可用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT），正电子发射断层扫描（PET）或治疗。然而，目前可用的放射碘获得的PSMA靶向放射性药物需要多个生产步骤，这降低了它们的产量，并对生产治疗剂量产生重大挑战。

为了解决这个问题，纽约纽约纪念斯洛南凯瑟林癌症中心（MSK）的研究人员开发了新型放射碘期PSMA靶向放射性药物124 / 131i-MSK-PSMA1。“我们的动机是由于131i广泛使用，经济，可用于诊断成像并证明了疗效作为治疗剂。我们的目标是开发一种放射性药物，可以在不需要专门的设备的情况下以高收益和高纯度生产的放射性药物，而无需专门的设备，“MSK和高级作者在研究中的放射化学家博士说。”124 / 131I-MSK-PSMA1是这个搜索的结果。“

为了证明其疗效，研究人员合成了124 / 131i-MSK-PSMA1并在体外和体内研究进行。在体外饱和结合测定中进行前列腺癌症稍后收获的细胞并使用γ计数器计数放射性。在体内宠物成像和生物分布研究中，对含前列腺癌异种移植物的小鼠进行。

该研究表明124/131I-MSK-PSMA1可以制造高收益率在不产生挥发性副产物的情况下，消除了对高压液相色谱纯化的需求。在前列腺癌细胞和肿瘤异种移植模型中的体外和体内研究表明了高特异性，有利的药代动力学和非靶组织的快速间隙。

“表达非PSMA表达组织的特殊肿瘤靶向和清除使得124i-MSK-PSMA1是优异的宠物成像剂和相应的131i-MSK-PSMA1是高效的放射治疗剂，”高级研究技术员在MSK。“因为诊断和治疗同位素是化学相同的，我们可以精确估计递送给肿瘤和其他器官的剂量，并个性化剂量以实现精密药物的目标。我们认为124 / 131i-MSK-PSMA1有可能的潜力成为核医学和分子成像界可用于诊断和治疗转移性阉割抗性前列腺癌患者的尸体的一部分。“

研究人员目前正在使用核医学临床医生将这些发现转化为124 / 131I-MSK-PSMA1的第一人体临床试验。此外，团队计划开发一个工具包制剂，将促进按需，现场生产，以确保全球研究界提供放射性药物。

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