新发现提供了勃起功能障碍造成的副作用的关键
在发表的一项研究中科学推进来自加利福尼亚大学的研究人员,Irvine首次捕获了杆光感受器磷酸二酯酶6(PDE6)的全长结构,这是一种在人类视觉中发挥不可或缺的作用的酶。
PDE与各种疾病有关,是若干广泛使用的药物和药物发育的主要目标的目标。不幸的是,许多这些酶具有相似的结构,特别是它们的催化结构域,其中化学反应发生。因此,靶向一种类型PDE的抑制剂可以阻止PDE家族的多个成员中的反应,从而导致不必要的副作用。
PDE5抑制剂,例如Sildenafil(伟哥)和Vardenafil(Levitra),其用于治疗勃起功能障碍和肺动脉高压,可以阻止PDE6中的反应,导致影响视觉的副作用。
“PDE5抑制剂与几种视觉副作用有关,包括模糊的视力,变化颜色视觉,极度敏感,在极端情况下,损坏了视神经将光学信号转移到大脑,“Sahil Gulati,Ph.D。”这些副作用是由PDE5抑制剂与视网膜中PDE6的结合引起的。“
据报道,几例患有Sildenafil柠檬酸盐后体验视觉变化的病例。
由古拉蒂,研究人员领导,包括世界知名的愿景研究员Krzysztof Palczewski,博士学位,博士,UCI医学学院的眼科博览会和团队瑞士巴塞尔大学,用单粒子冷冻电子显微镜,可视化全长PDE6酶。它们透露了PDE6结构的鱼钩状区域,其从PDE6的调节区域形成潜在信号转导线到其催化结构域。
“我们能够捕捉的高分辨率图像显然强调了巨大的隐藏美人类的愿景并揭示了先前看不见的PDE6的几个特征,“Gulati说。”包括一些非常有希望的PDE6地区,类似于鱼钩。这些区域负责控制PDE活动。通过用新类别的PDE抑制剂靶向鱼钩状区域,药物开发公司可能能够消除某些PDE靶向药物的不必要的副作用。“
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