科学家在寻找非成瘾止痛药方面取得了重大进展

在国家药物滥用研究所(National Institute on Drug Abuse)的支持下，维克森林医学院(Wake Forest School of Medicine)的科学家们一直在努力寻找一种安全、非成瘾的止痛药，以帮助应对美国当前的阿片类药物危机。

他们可能已经做到了，尽管是在动物模型中。

这种新型化合物被称为AT-121，具有双重治疗作用，既能抑制阿片类药物的成瘾作用，又能在非人类灵长类动物身上产生类似吗啡的镇痛作用。

“在我们的研究中，我们发现at -121是安全的、不会上瘾的，也是一种有效的止痛药，”维克森林浸信会医疗中心医学院生理学和药理学教授Ko Mei-Chuan博士说。

“此外，这种化合物还能有效阻止处方药阿片类药物的滥用，就像丁丙诺啡对海洛因的作用一样，所以我们希望它能用于治疗疼痛。阿片类药物滥用。"

研究结果发表在8月29日的杂志上科学转化医学。

这项研究的主要目的是设计和测试一种化合物，可以对两种μ阿片受体它是最有效的处方止痛药的主要成分，还有痛觉感受器，它可以反对或阻断靶向阿片类药物的滥用和依赖相关的副作用。目前的阿片类镇痛药物，如芬太尼和羟考酮，只对mu阿片类受体起作用，这也会产生不必要的副作用——呼吸抑制、滥用潜能、对疼痛的敏感性增加和身体依赖。

“我们开发了AT-121，它将两种活性在一个分子中适当平衡地结合在一起，我们认为这比两种药物联合使用更好。”Ko说。

在这项研究中，研究人员观察到at -121的止痛效果与阿片类药物相同，但剂量比吗啡低100倍。在这个剂量下，它还能减弱羟考酮的上瘾作用，羟考酮是一种经常被滥用的处方药。

AT-121的双功能不仅能有效缓解疼痛滥用此外，它还缺乏其他阿片类药物的副作用，如瘙痒、呼吸抑制、耐受性和依赖性。

“我们的数据显示，针对痛痒素阿片受体不仅降低了成瘾和其他副作用，它提供了有效的疼痛解脱,”柯说。“事实上，这一数据是在与人类密切相关的非人类灵长类动物中得出的，这也很重要，因为它表明了AT-121等化合物具有可行的翻译潜力。阿片样物质处方类阿片类药物的替代或替代。”

Ko说，接下来的步骤包括进行更多的临床前研究，以收集更多的安全性数据，如果一切顺利，然后向食品和药物管理局申请批准开始人体临床试验。