首先是可爱的药物,打击帕金森病

第一个对抗帕金森氏症的光活性药物
资料来源:巴塞罗那大学

一个国际团队设计了第一个潜在的治疗性光活性药物,MRS7145,以对抗帕金森病,根据新文章控释杂志

这种化合物被证明在实验动物体内有效,由巴塞罗那大学医学和健康科学学院Francisco Ciruela领导的团队及其合作者进行了研究。

光药理学:超越常规药物的界限

帕金森氏症是仅次于阿尔茨海默氏症的第二大最常见的神经退行性疾病,它影响了超过1%的人口。根据世界卫生组织(WHO)的数据,这种影响中枢神经系统的疾病影响着全球超过600万人,到2030年,这一数字可能超过1200万人。在这种疾病中,控制运动活动的神经递质多巴胺由于多巴胺能神经元的逐渐死亡而减少。

的作用由于缺乏空间特异性、分布缓慢且不准确等因素,有时会限制其治疗效果。此外,帕金森病的传统治疗方法(左旋多巴)的疗效会随着时间的推移而降低,因此需要增加给药剂量或改变药物。的新药(身体不受控制的运动,运动波动等)是大多数患者的另一个共同点。

光药理学是利用一定波长的光来控制药物活性的一门创新学科。因此,光敏药物的作用具有更高的空间和时间精度,且不会在体内产生不良影响。

MRS7145:开辟了治疗神经退行性疾病的途径

MRS7145是首个可能用于治疗帕金森病的光敏药物,它是SCH442416的光敏衍生物,SCH442416是腺苷A2A受体的选择性拮抗剂。在科学文献中,一些A2A拮抗剂受体被认为是对抗帕金森病的潜在药物,因为它们参与了控制运动的相关机制。

这种光活性药物是一种不活跃的化学化合物,可以在可见光光谱(405纳米波长)的照射下被激活,这对身体是无害的。在实验动物的条纹状身体中植入一系列光纤,为大脑中负责控制运动活动的这一区域提供辐射。

讲师Francisco Ciruela说:“一旦纹状体被紫光辐射,活性药物就会释放,并阻断腺苷A2A受体。阻断腺苷受体对多巴胺的活性有管理作用(多巴胺能前作用)。”

提高患者生活质量的光敏分子

提高药物的空间和暂时的精确性和加强患者对治疗的承诺是帕金森病的光药理学的一些好处。Ciruela说:“精确的时间空间将能够详细地操纵神经回路,并使其具有治疗和神经保护的功能。”

“如今,还有一些治疗方法是基于在帕金森氏症患者的大脑中植入电极来控制神经元的电活动。同样,光纤可以使光线照射到身体的几乎任何部位(空间分辨率),这些器官将被电子设备控制的光线辐射,该设备可以调节辐射的强度和长度(时间分辨率)。

维持患者对长期治疗指南的承诺是慢性疾病的一大挑战。Ciruela说:“通过光活性药物的缓慢释放系统,比如与手机应用程序远程控制的辐射系统相结合的贴片,医生可以精确地控制活性药物在起作用的地方释放最有效的剂量。”

虽然临床应用这种光活性在患者中仍是遥远的,这种药理学的创新可能会引导一种新的治疗方案的研究这种慢性疾病。新文章,发表于控释杂志因此,药理学领域的前进是设计具有光敏分子的新治疗策略,并设定创新的临床方案,以提高患者的生活质量。


进一步探索

第一个治疗疼痛的光活性药物

更多信息:Jaume Taura等人。使用光活性腺苷a 2A受体拮抗剂远程控制运动障碍,控释杂志(2018)。DOI:10.1016 / J.JConrel.2018.05.033
期刊信息: 控释杂志

由...提供巴塞罗那大学
引用:第一种对抗帕金森病的光活性药物(2018年6月8日),于2021年4月23日从//www.puressens.com/news/2018-06-photoactive-drug-parkinson-disease.html检索
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