2017年3月3日报告
新型阿片类药物目标疼痛区域直接避免负面影响
(欧宝娱乐地址医学Xpress)——的研究团队和柏林自由大学Zuse-Institut柏林已经开发了一种显示针对疼痛的阿片类老鼠不会造成负面影响。在他们的论文发表在杂志上科学,研究小组描述了新的阿片样物质,它在老鼠和被淘汰的副作用。
大多数人都知道的积极和消极属性opioids-they沉闷疼痛但是也很容易上瘾,有副作用,如便秘和呼吸窘迫。在这个新的工作,研究人员已经开发出一种阿片样物质命名为NFEPP这只是工作的一部分身体的疼痛,而不影响其他部分,从而避免副作用。
作为他们研究的一部分,该组织指出的部分身体伤害通常导致炎症身体自我修复。他们进一步指出,身体出现炎症往往比其他部分更酸。正因为如此,他们着手开发一种阿片类药物,只能绑定在酸性环境中神经受体存在。阿片类药物绑定没有针对性的身体部位是造成副作用,所有绑定后胃肠道神经细胞,例如,导致便秘和绑定在大脑中神经细胞是导致兴奋和上瘾的感觉。
研究人员在老鼠身上测试了新阿片类药物,发现这是与常用阿片类药物镇痛的芬太尼,但它并没有导致便秘,上瘾,呼吸困难,心率增加或更改血氧含量。简而言之,似乎新的阿片类药物缓解疼痛以及当前的阿片类药物,但没有任何明显的原因副作用。
还需要更多的研究来测试的有效性和安全性阿片类药物在老鼠和其他动物测试,才能在人类身上进行了测试,但如果阿片类药物证明在人类的工作老鼠,它可能标志着一个真正的革命性时刻在医学在疼痛缓解和管理公民的真正突破。
进一步探索
文摘
不分青红皂白的阿片受体的激活提供了缓解疼痛,也严重的中部和肠道副作用。我们假设利用病理(而不是生理)构象阿片类receptor-ligand动力学相互作用可能产生配体没有不良行为。通过计算机模拟在低pH值,受伤组织的特点,我们设计了一个受体激动剂,由于其低酸离解常数,选择性地激活外围μ-opioid受体在疼痛的来源的一代。与传统的阿片类药物芬太尼,这个受体激动剂显示pH-sensitive绑定,heterotrimeric鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白(G蛋白)亚基解离的荧光共振能量转移,和腺苷3′,5′一磷酸抑制体外。生产injury-restricted镇痛与不同类型的大鼠炎性疼痛没有表现出呼吸道抑郁、镇静,便秘,或成瘾潜力。
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