研究人员定义与前列腺,乳腺癌相关的酶形状
(欧宝娱乐地址医学Xpress) - 一位堪萨斯大学研究员已经发现,应该导致改善前列腺和乳腺癌的治疗方法。
艾米莉斯科特,副教授药物化学提供了第一个实验证据关于细胞色素的形状P450.17A1或CYP17A1是一种酶,它能产生促进前列腺生长的激素乳腺癌。通过确定这种酶的形状,斯科特的研究将有助于设计出更有效的药物,以阻止癌症患者体内不良激素的产生。
“抑制酶,a药品斯科特说,需要绑定到它。“但是在不知道酶的形状,设计一种药物与它绑定的就像在不知道锁的形状的情况下设计钥匙。通过揭示CYP17A1的形状,我们的研究将使更好的“钥匙”或在这种情况下设计更好的药物。“
斯科特发现由当时的研究生娜塔莎·德沃尔合著自然,是世界上被引用次数最多的跨学科科学杂志。印刷版将于2月2日发售。
确定像CYP17A1这样的蛋白质的结构是一项挑战,因为它们通常位于细胞膜上,当科学家试图研究它们时,它们往往会分解或粘在一起。在没有结构信息的情况下,先前的研究利用计算研究预测,设计用来抑制CYP17A1的药物将以特定的方式定向——具体地说,与被称为血红素的酶的一部分平行。
但斯科特的研究表明,最有前途的电流处理比以前预测得出的非常不同。使用X射线晶体学,斯科特在存在两种有前途的新药的存在下检查了CYP17A1 - 最近被FDA和TOK-001批准的,并且在早期临床试验中,发现它们垂直于血红素结合,如前所述不行。
“当像CYP17A1这样的蛋白质很难使用时,科学家们经常转向类似的蛋白质,其中更多的数据可以获得更多的数据,并对实际研究的蛋白质充分猜测,”斯科特说。“这就是以前的计算实验在这种情况下做了什么,这是一个很好的开端,但实际上没有替代实际进行实验 - 即使实验难以或耗时耗时或昂贵。该研究的纳税人资助的赠款投资得到了很好的花费,因为目前的数据改变了我们关于这些药物的概念前列腺癌乳腺癌可能在原子水平上工作。“
除了展示这些药物的工作原理,CYP17A1的结构还揭示了多种新的机会来改进这些药物或设计新的药物。目前许多药物除了阻断这种酶的致癌活性外,还会阻断这种酶的正常活动,从而导致免疫反应和血压等方面的副作用。
斯科特说,“新数据也立即告诉我们如何通过使药物更加互补,使药物更加互补,”斯科特说。
斯科特的工作是由国家卫生研究所的资助,通过奖励蛋白质结构和ku的蛋白质结构和功能的卓越中心,并由国家一般医学研究所的授予。ob欧宝直播nba未来的工作将由KU癌症中心的试点项目资助。斯科特还向NIH提交了一个提出的额外资金。
乳腺癌是妇女中诊断最频繁的癌症,是妇女癌症死亡的第二大原因。前列腺癌是最常见的癌症,也是第二大病因癌症男人死亡。
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