科学家加速了对Covid-19的药物的途径

科学家加速了对Covid-19的药物的途径
信誉:曼彻斯特大学

曼彻斯特大学的科学家开发了一种更有效的方法来生产治疗COVID-19、癌症和其他影响世界许多人口的疾病的药物。

新的研究今天发表了自然,描述了一种新的酶系列(连接酶),其可以组装所需的关键化学构件块生产。新发现的酶可以通过创造所知的内容有效地使不同的分子能够粘在一起。这一发现为更有效和可持续地生产药物和其他有价值的化学品铺平了道路。

新发现证明了酶可以接受许多底物,但在某些情况下证明太不稳定,不适合实际应用。为了解决这个问题,研究人员对这些酶进行了突变,以创造出更健壮和稳定的变体,这些变体已被证明具有重要的实际应用,可以用于制药业。他们能够制造各种抗病毒药物的关键前体,包括辉瑞公司(Pfizer)目前正在进行治疗COVID-19临床试验的一种药物。他们还在白血病的临床试验中发现了一种抗癌药物的关键酰胺成分。最后,他们展示了如何使用连接酶来生成布洛芬的衍生物,这些衍生物正在被开发为潜在的改进的抗炎药物。

酰胺键本质上非常重要。例如,控制所有生物体的功能通过酰胺键在一起,形成氨基酸积木的碳和氮原子之间的联系。

酰胺还可以用来制造一系列合成的、非天然的分子,包括许多我们今天依赖的最重要的药物和农业化学品,这些化学品可以提高作物产量,以满足不断增长的人口。此外,酰胺粘合剂也非常强,用于构建耐磨材料(聚酰胺),包括纺织品和地毯。

杰森米菲尔德教授领导的曼彻斯特队(Jason Micklefield)领导的:“我们相信我们的连接酶酶提供了与用于制作酰胺的现有方法的许多优势。我们也乐观地,我们的酶可以在制造新药物和其他方面找到真正的词应用有用的产品。“

“连接酶提供了一种更干净、更高效和快速的方式来构建酰胺键。与目前使用的典型化学过程相比,这可以使制药生产步骤更少,废料更少,成本更低。”

多年来,科学家们一直在寻找新的合成方法来构建酰胺键。迄今为止,这些方法大多依赖有毒化学试剂和危险的挥发性有机溶剂,破坏环境。现有的方法大多缺乏选择性,并产生副产物。因此,含有酰胺的分子,包括药物,通常需要多步骤的制造过程,使这些产品昂贵。

曼彻斯特的研究小组开始寻找天然催化剂(酶),以水作为溶剂,以更清洁、更高效和可持续的方式构建酰胺键。他们研究了细菌产生含酰胺分子(天然产物)的途径。他们发现了一个连接酶家族,细菌用它制造含有酰胺的毒素,杀死植物。

最初,该团队探索了使用这些连接酶制造除草剂,这可能用于农业提高作物产量。然而,当他们使用x射线晶体学来确定一个连接酶的结构时,他们意识到有源网站相对开放,可以适应制药生产的更广泛的基板积木。


进一步探索

通过酰胺连接

更多信息:Michael Winn等,Comide合成的角质化,表征和工程,自然(2021)。DOI: 10.1038 / s41586 - 021 - 03447 - w
信息信息: 自然

由...提供曼彻斯特大学
引文:科学家加速研发COVID-19药物(2021年5月20日),可于2021年5月20日从//www.puressens.com/news/2021-05-scientists-path-drugs-covid-.html检索
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